Sartans: liste des médicaments de première à dernière génération, mécanisme d'action, indications et effets secondaires

C artans est un groupe de médicaments antihypertenseurs de nature similaire aux inhibiteurs de l'ECA, mais fonctionnant d'une manière complètement différente.

La question de l'opportunité d'appliquer tel ou tel nom, groupe est tranchée par le cardiologue. Souvent, un spécialiste sélectionne un cours de thérapie par la méthode d'essai, en commençant par de petites doses et en suivant les résultats et la réponse du corps à l'administration du médicament.

Les sartans ne doivent pas être pris seuls, sans preuves ni rendez-vous. Ce sont des moyens sérieux, les questions sont entièrement de la compétence des médecins.

Mécanisme d'action

La base du travail des médicaments du groupe en question est le blocage d'une certaine composante de l'activité physiologique naturelle du corps. Tout d'abord, quelques mots sur l'augmentation de la pression artérielle..

Tout un groupe de substances spécifiques du corps humain est responsable du tonus vasculaire, de sa régulation et, en conséquence, des indicateurs de la pression artérielle: cortisol, hormones du cortex surrénal, aldostérone et angiotensine-2.

Ce dernier a l'effet le plus prononcé. Avec l'effet sur les vaisseaux de ce composé, les murs ont un ton accru. Il y a leur rétrécissement et un changement dans la lumière des artères du corps. En conséquence, la pression augmente, les sauts d'indicateur commencent.

Les sartans sont des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine, c'est-à-dire des fibres spéciales situées dans les structures vasculaires et responsables de la perception des signaux. Ceux qui sont stimulés par l'influence d'une substance pendant sa production.

La principale différence entre le mécanisme d'action des sartans et des inhibiteurs de l'ECA similaires est de bloquer la phase finale de la réaction - le corps ne reçoit tout simplement pas les signaux de l'effet de l'angiotensine sur les vaisseaux sanguins, les spasmes ne se produisent pas, la pression reste normale.

Quant aux inhibiteurs de l'ECA, ils réduisent le taux même de synthèse de la substance, sa concentration devient plus faible, ce qui conduit à la normalisation de la pression artérielle.

Il est impossible de dire sans équivoque quels médicaments sont les meilleurs. Dépend de la situation, de la tolérance aux médicaments, d'un certain nombre d'autres facteurs de nature subjective.

Indications pour l'utilisation

Les indications d'utilisation des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine-2 (ARB abrégés) sont évidentes, déterminées par des changements cardiologiques dans le corps.

Parmi les raisons spécifiques de l'utilisation:

Hypertension artérielle

En règle générale, les sartans sont nommés à partir de la deuxième étape de GB et plus tard. Ce sont des préparations assez lourdes, elles ont un effet prononcé, elles ne sont donc pas utilisées chez les patients en phase initiale du processus pathologique. Parce que peut-être une baisse trop grave de la pression artérielle. Ce n'est pas moins dangereux.

La question de l'opportunité doit être tranchée sur la base d'un diagnostic objectif.

Thérapie de substitution lorsque les inhibiteurs de l'ECA ne peuvent pas être utilisés

Malgré le fait que les fonds ci-dessus ont un résultat final similaire, ils ont une structure chimique fondamentalement différente.

Un effet similaire basé sur une structure non identique peut être utilisé pour de bon. Par exemple, lorsqu'un patient, en raison des caractéristiques de l'immunité, n'est pas en mesure de tolérer des médicaments tels que les inhibiteurs de l'ECA.

Un autre point important concerne l'inefficacité de ce groupe de médicaments. En cas de résistance du processus pathologique, il est logique de prescrire des médicaments proches de la classification globale. Les sartans sont parfaits pour une thérapie complexe.

Les médicaments de ce type conviennent à la correction de l'hypertension rénovasculaire primaire, essentielle et secondaire.

Dans ce dernier cas, la cause profonde de l'écart doit également être éliminée..

Insuffisance cardiaque chronique

Les troubles de ce type sont d'origine ischémique. Le myocarde manque de nutriments et d'oxygène.

Le résultat est une augmentation rapide de l'insuffisance cardiaque à la suite de la mort partielle des cellules. Ce n'est pas une crise cardiaque, mais pas loin du moment d'une condition critique.

Les sartans dans un système avec d'autres médicaments réduisent la probabilité d'un phénomène négatif. Bien que personne ne donne une garantie à 100%, vous devez être systématiquement contrôlé sous la supervision d'un cardiologue. Afin de ne pas manquer le moment de la décompensation, ajustez le cours de la thérapie.

Tendance à cibler les dommages aux organes

Tout d'abord, la rétine. À la suite d'une évolution prolongée de l'hypertension artérielle, des foyers de dystrophie se produisent. Manque de sang, de nutriments, la rétine de l'œil commence à s'amincir. Pauses et violations possibles selon le type d'exfoliation.

Ce n'est pas un état comique. Disparition probablement complète de la capacité de voir.

Les sartans ont la fonction de protecteurs, c'est-à-dire qu'ils protègent les cellules de la destruction.

La rétine de l'œil ne change pas, même sous l'influence de courtes périodes de nutrition et de respiration insuffisantes. Les inhibiteurs de l'ECA ont le même effet..

Augmentation de la survie des patients souffrant d'une crise cardiaque

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II accélèrent et stabilisent la nutrition et l'échange de gaz cellulaire. Par conséquent, les chances de correction et de récupération chez les patients sont beaucoup plus grandes que celles qui ne reçoivent pas une telle thérapie.

Les sartans ne sont pas une panacée. Par conséquent, ils doivent être utilisés avec prudence, sous la supervision d'un spécialiste. Toutes les sensations anormales doivent être immédiatement signalées à votre médecin..

Classification par substance active

La division des médicaments est effectuée en fonction de la principale substance active, qui constitue le fondement de l'effet thérapeutique du médicament.

En conséquence, il existe quatre types de médicaments.

Dérivés de tétrazole

  • Candésartan. Le résultat apparaît après 1-2 heures. Il persiste pendant environ 12 heures et, en même temps, le médicament peut s'accumuler dans le corps. Grâce à quoi, avec une utilisation systématique, un meilleur effet thérapeutique est possible.

Liste des noms: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartan. Le résultat arrive rapidement, après quelques heures. La durée dure presque un jour. Selon le dosage utilisé. Il est logique de ne prendre le médicament que si tout est en ordre avec le foie. Il est métabolisé de cette manière, car toute violation d'une part deviendra plus prononcée et, d'autre part, le résultat bénéfique de l'utilisation des sartans diminuera.

Le Lozartan dans les rayons des pharmacies est représenté par un groupe de noms commerciaux: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Ils sont complètement similaires, la seule différence est dans le fabricant.

Agents non hétérocycliques

Le nom principal de ce groupe est Valsartan. Comme dans le cas précédent, il se réfère à la "racine", d'autres sont considérés comme ses analogues.

Utilisé pour le soulagement urgent de la pression artérielle. Il peut également être utilisé pour la correction continue des maladies du système cardiovasculaire. Selon certaines études, près de la moitié augmente la survie des patients atteints d'infarctus du myocarde.

L'effet pharmacologique se produit après 1-2 heures à partir du moment de l'administration. Le médicament est retiré rapidement, donc le schéma posologique doit être approprié.

Liste des noms commerciaux: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Préparations sans biphényle

Éprosartan (Teveten). Il n'a pas de propriétés exceptionnelles. Il est utilisé principalement pour la correction des troubles cardiaques, augmentant la survie des patients après une crise cardiaque.

La liste des sartans est plus large, seuls les noms principaux sont nommés.
Le quatrième représentant est moins courant dans les réalités de la médecine russe. Pour le moment, vous pouvez trouver très peu d'articles. Ce sont des médicaments modernes (voir ci-dessous).

Classification générationnelle

Une autre méthode de classification est basée sur des générations de médicaments..

  • Le premier est tous les médicaments mentionnés ci-dessus. Bloquez un seul groupe de récepteurs. L'effet thérapeutique est important, ils ne sont pas encore dépassés. Dans le contexte de la pratique clinique russe, ils sont utilisés le plus activement.
  • Deuxième génération. Il est mal représenté, mais a un effet complexe. Il peut se stabiliser rapidement et a un minimum d'effets secondaires. Les médecins préfèrent utiliser cette classe..

Utilisation indésirable dans le cadre de la monothérapie, sans prise en charge médicamenteuse pour les groupes auxiliaires.

La dernière génération de médicaments

Les soi-disant dérivés non biphényles du tétrazole. Les sartans de dernière génération ne sont représentés que par un seul moyen sur le marché russe - Telmisartan, alias Mikardis.

Le médicament présente de nombreux avantages:

  • Biodisponibilité. Grâce à quoi le médicament a un potentiel thérapeutique plus élevé et la capacité de normaliser l'état d'une personne.
  • Excrétion par le tube digestif. Pour cette raison, il est possible d'utiliser chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La dernière génération de sartans est plus sûre à cet égard.
  • Le temps minimum pour le début d'une action utile. Environ 30 minutes. Le résultat est conservé à l'ordre du jour.
  • Il n'est pas nécessaire de prendre le remède souvent. 1 par jour.

De plus, il y a beaucoup moins d'effets secondaires..

Quel est le meilleur: les sartans ou les inhibiteurs de l'ECA?

La question est complexe. Comme indiqué précédemment, parler de l'avantage conceptuel fondamental d'un groupe n'est pas vrai.

Il est nécessaire de s'appuyer sur la situation clinique spécifique, l'âge du patient, le sexe, la santé générale, la réponse individuelle au traitement.

Les principales différences entre les sartans et les inhibiteurs de l'ECA sont dans quelle section de la chaîne du phénomène négatif il est interrompu:

  • Dans le cas des sartans, l'angiotensine est produite comme d'habitude. Mais les vaisseaux, en raison de l'influence du médicament, sont insensibles à ce composé. L'effet est minime, les artères restent dans le même ton.
  • Lors de la prise d'un inhibiteur de l'ECA - il y a une diminution de la quantité de substance.

En général, les deux groupes de médicaments peuvent être considérés comme identiques en termes d'efficacité et de potentiel thérapeutique..

Ils sont interchangeables, peuvent être utilisés lorsque le groupe opposé est inefficace. Donc, la question de savoir quel type est le meilleur n'a aucun sens pratique.

Effets secondaires réalisables

Les phénomènes négatifs lors du choix du bon dosage sont relativement rares. La tolérance aux médicaments est assez élevée, ce qui permet de les prendre pendant une longue période sans aucun problème..

Parmi les phénomènes négatifs, on peut distinguer:

  • Toux. Improductif, sans expectoration. Il est considéré comme le résultat d'une irritation de l'épithélium des voies respiratoires. La nature de l'État n'est pas entièrement précisée..
  • Dyspeptique. Typique pour les préparations cardiologiques. Parmi les phénomènes possibles, il y a des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements. Troubles des selles par type de constipation, diarrhée et leur alternance pendant plusieurs jours.

Il y a de l'amertume dans la bouche, une augmentation de la formation de gaz intestinaux. En présence de maladies du tube digestif, la probabilité d'effets secondaires augmente. Il faut surveiller le bien-être pour ne pas rater le trouble.

  • Réactions allergiques. Ils se retrouvent souvent parmi d'autres phénomènes négatifs. Les violations les plus courantes de ce plan chez les patients: urticaire, éruption cutanée, gonflement des couches dermiques, rougeur sans démangeaisons. Choc anaphylactique, l'œdème de Quincke sont extrêmement rares. Ce sont plutôt des exceptions.
  • Douleur musculaire. Myalgie. L'origine de ceux-ci n'est pas entièrement comprise..
  • Fonction rénale altérée. Phénomènes dysuriques. Réduisant la fréquence de l'envie d'aller aux toilettes, une baisse de la quantité d'urine quotidienne est possible.
  • Vertiges. Orientation altérée dans l'espace. Intensité relativement faible. Une personne peut se déplacer de façon indépendante.
  • Faiblesse, somnolence, léthargie. Manifestations du syndrome asthénique. Dans le cadre d'activités professionnelles ou éducatives, une baisse de productivité est possible..
  • Il y a des changements dans les indicateurs des tests de laboratoire. Ceci doit être pris en compte lors de l'interprétation des résultats de diagnostic..

Chez les patients souffrant d'une crise cardiaque, des conséquences négatives supplémentaires de la prise de sartans sont observées:

  • Hypotension orthostatique. Chute de pression lors d'une augmentation brusque, changeant la position du corps.
  • Tachycardie. Une augmentation du nombre de contractions du cœur. Rarement. Les moyens affectent la pression artérielle, pas la fréquence cardiaque.
  • Maux de tête.
  • Troubles hépatiques.

Interaction médicamenteuse

L'effet croisé pharmaceutique de certains médicaments sur d'autres dépend de l'agent spécifique. Les effets les plus courants sont:

  • Lorsqu'il est pris simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA, une amélioration mutuelle de l'effet bénéfique est observée. La pression artérielle diminue plus rapidement et plus largement. Parce que ces combinaisons ne peuvent être utilisées que chez les patients souffrant de troubles graves du système cardiovasculaire.
  • Si les sartans sont pris avec des diurétiques épargneurs de potassium (Veroshpiron, Spironolactone), il y a une forte probabilité d'une augmentation de la concentration de sels minéraux, électrolytes. C'est lourd d'une violation du cœur. Par conséquent, vous devez surveiller strictement l'état du patient.
  • L'utilisation systémique des médicaments du groupe en question et des anti-inflammatoires non stéroïdiens est catégoriquement déconseillée en raison de l'affaiblissement de l'effet antihypertenseur.
  • Enfin, lors de l'utilisation de sartans et d'autres médicaments pour lutter contre l'hypertension artérielle, les diurétiques, l'effet est amélioré.

L'interaction médicamenteuse vous permet de comprendre à l'avance comment le corps réagira à une combinaison particulière.

Contre-indications

Il n'y a pas beaucoup de raisons de ne pas utiliser de sartans. La plupart d'entre eux sont relatifs. Autrement dit, après avoir éliminé la condition, vous pouvez recourir à l'utilisation de.

  • Intolérance individuelle aux composants du médicament. Il est considéré comme une contre-indication absolue. Puisque vous ne pouvez pas éviter les réactions allergiques.
  • Âge à 18 ans. Aucune étude sur les enfants n'a été menée. Par conséquent, l'utilisation des médicaments du groupe en question est inacceptable. Complications imprévisibles possibles.
  • Fonction hépatique altérée. Troubles sévères de la glande. Y compris dans le contexte de l'hépatite, de la cirrhose sous et décompensée, d'autres troubles.
  • Grossesse. Les médicaments à base de sartan affectent négativement l'hémodynamique du fœtus et peuvent entraîner une violation de sa nutrition. Par conséquent, à tout stade de la gestation, les médicaments de ce type sont contre-indiqués.
  • Lactation. Allaitement maternel. Les composants du médicament pénètrent dans le lait et sont transmis au bébé. L'utilisation pendant cette période est inacceptable.
  • Également altération de la fonction rénale. Dans la phase décompensée. Afin de ne pas provoquer une aggravation encore plus grave de la condition.

Les contre-indications doivent être strictement respectées, afin de ne pas entraîner de conséquences imprévisibles négatives de l'usage irréfléchi de drogues..

Les sartans sont utilisés pour traiter l'hypertension. Ce sont des moyens de choix individuels. La question de la nécessité et de l'applicabilité générale est entièrement de la responsabilité du cardiologue.

Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine 2: principaux médicaments, indications et contre-indications

L'hypertension artérielle, qui se caractérise par une élévation de la pression artérielle supérieure à 140/80 mm Hg, est l'un des principaux facteurs du développement de la maladie coronarienne et des accidents vasculaires cérébraux en tant que principales causes de mortalité en Russie. Le traitement de l'hypertension artérielle est un processus long, souvent à vie. Dans cette situation, une approche compétente du choix du traitement antihypertenseur est nécessaire, qui se caractérise par une efficacité antihypertensive significative, un effet positif sur les organes exposés aux effets néfastes de l'hypertension artérielle, des effets secondaires minimes et des méthodes d'utilisation pratiques. Selon les recommandations actuelles, l'un des principaux groupes de médicaments utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle est les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine 2 en tant que seul médicament ou en combinaison avec d'autres agents..

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II (sartans) sont une classe de médicaments antihypertenseurs dont le mécanisme d'action est basé sur l'inhibition du système rénine - angiotensine - aldostérone (RAAS), le principal régulateur hormonal de la tension artérielle (TA) et du volume sanguin dans le corps..

Les ARB inhibent (inhibent) le premier type de récepteurs de l'angiotensine, à travers lequel les effets négatifs de l'angiotensine II sont réalisés, à savoir:

  • augmentation de la pression artérielle due au rétrécissement des vaisseaux sanguins;
  • augmentation de la recapture des ions Na + dans les tubules des reins;
  • augmentation de la production d'aldostérone, d'adrénaline et de rénine - les principales hormones vasoconstricteurs;
  • stimulation des changements structurels dans la paroi des vaisseaux sanguins et du muscle cardiaque;
  • activation de l'activité du système nerveux sympathique (excitant).

Une activité excessive des récepteurs de l'angiotensine 2 entraîne l'apparition de changements nuisibles, souvent mortels, dans les organes internes (tableau 1).

L'activité des récepteurs du 1er type d'angiotensine 2 par rapport aux organes internes:

Organe affectéChangementsMaladie
CerveauAthéroscléroseAccident vasculaire cérébral
Paroi vasculaireVasoconstriction. Hypertrophie des parois. Le dysfonctionnement endothélialHypertension artérielle
Un cœurHypertrophie ventriculaire gauche. Fibrose. Rénovation. ApoptoseInfarctus du myocarde. Insuffisance cardiaque
Un reinDiminution de la filtration glomérulaire. Protéinurie Augmentation de la libération d'aldostérone GloméruloscléroseL'insuffisance rénale chronique

Les ARB qui agissent sélectivement sur le 1er type de récepteurs réduisent le tonus vasculaire, améliorent la fonction diastolique du myocarde, stimulent une diminution de l'hypertrophie musculaire cardiaque et diminuent la sécrétion d'hormones aldostérone, norépinéphrine, endothéline. Les ARB dans leurs propriétés sont similaires à l'activité d'une autre classe de médicaments antihypertenseurs - les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (inhibiteurs de l'ECA): les deux médicaments améliorent considérablement la fonction rénale. Un passage des bloqueurs de l'angiotensine II aux inhibiteurs de l'ECA est recommandé si les premiers provoquent une toux.

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine, en particulier le losartan, ont un effet uricosurique (excrétion d'acide urique urinaire). Cette propriété confère des avantages supplémentaires à la polythérapie avec des diurétiques thiazidiques. La plupart des médicaments ARB peuvent augmenter la sensibilité à l'insuline des tissus périphériques. Cet effet est dû à l'effet sympatholytique, à l'amélioration de la fonction endothéliale et à l'expansion des vaisseaux périphériques.

L'effet des ARA sur des récepteurs PPRAγ spécifiques a également été prouvé, ce qui fournit directement une sensibilité accrue à l'insuline au niveau cellulaire et stimule une réponse anti-inflammatoire, réduit les triglycérides et les acides gras libres. Des études modernes ont montré la possibilité de prévenir le développement du diabète sucré de type 2 lors de la prise d'ARB.

Signe de classificationGroupesExemples de médicaments
Structure chimiqueDérivés biphényles / non biphényles du tétrazole / composés non hétérocycliquesLosartan, Irbesartan, Tazosartan, Candesartan / Telmisartan, Eprosartan / Valsartan
La présence d'une activité pharmacologiqueMédicaments / promédicaments actifsÉprosartan, Irbesartan, Valsartan, Irbesartan / Olmesartan, Losartan, Candesartan, Azilsartan
Mécanisme d'interactionMécanisme concurrentiel / non concurrentielÉprosartan, Losartan / Valsartan, Telmisartan, Irbesartan, Olmesartan

Tous les médicaments sont très actifs dans le sang, ont une bonne biodisponibilité et ont des effets à long terme lorsqu'ils sont pris par voie orale, il est donc recommandé de les prendre une fois par jour. Les ARA sont principalement excrétés par le foie et dans une faible mesure par les reins, ce qui rend possible leur utilisation prudente en cas d'insuffisance rénale. Étant donné que les ARA ont une activité similaire à celle des inhibiteurs de l'ECA, les inhibiteurs de l'angiotensine II ne doivent pas être prescrits pour la sténose des deux artères rénales. L'éprosartan et le telmisartan sont relativement contre-indiqués dans les maladies du foie et des voies biliaires, car plus de 90% de leur concentration est éliminée par le foie. La pharmacologie clinique de la liste principale des médicaments est présentée dans le tableau 3.

Paramètres pharmacocinétiques des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II:

Une drogueBiodisponibilité (%)Communication avec les protéines plasmatiques (%)Concentration maximale (h)Demi-vie (h)Excrétion hépatique (%)Excrétion rénale (%)
Valsartan2394-972-46-770trente
Irbésartan60-80961,5-211-15Plus de 75vingt
Candésartan42Plus de 99496833
Losartan33991-22 (6-7)6535
Telmisartan42-58Plus de 980,5-124Plus de 98Moins que 1
Eprosartantreize981-25-970trente

Les ARA affectent les interactions neurohumorales dans le corps, y compris les principaux systèmes de régulation: le RAAS et le système sympatho-surrénal (CAS), qui sont responsables de l'augmentation de la pression artérielle, de l'apparition et de la progression des pathologies cardiovasculaires.

Les principales indications pour la nomination de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine:

  • hypertension artérielle;
  • insuffisance cardiaque chronique (CHF des classes fonctionnelles II - IV selon la classification de la New York Heart Association NYHA dans les combinaisons de médicaments, quand il est impossible d'utiliser ou thérapie ACE inefficace) en traitement complexe;
  • une augmentation du pourcentage de patients après un infarctus aigu du myocarde, compliquée d'une insuffisance ventriculaire gauche et / ou d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche systolique, avec une hémodynamique stable;
  • une diminution de la probabilité de développer des accidents vasculaires cérébraux aigus (accidents vasculaires cérébraux) chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche;
  • fonction néphroprotectrice chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 associé à une protéinurie afin de la réduire, régresser la pathologie rénale, réduire le risque de progression de l'insuffisance rénale chronique au stade terminal (prévention de l'hémodialyse, probabilité d'augmentation de la concentration sérique de créatinine).

Contre-indications à l'utilisation des ARA: intolérance individuelle, sténose bilatérale des artères des reins ou sténose de l'artère d'un seul rein, grossesse, lactation.

Selon des études, les médicaments ARB ont un nombre minimal d'effets secondaires enregistrés. Contrairement à une classe similaire de médicaments antihypertenseurs inhibiteurs de l'ECA, les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II sont beaucoup moins susceptibles de provoquer une toux. Avec l'augmentation des doses et en combinaison avec des diurétiques, des réactions d'hypersensibilité, une hypotension orthostatique peut se développer.

Dans le cas de l'administration d'ARB chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique ou une sténose de l'artère rénale non diagnostiquée, une hyperkaliémie, une augmentation de la créatinine et de l'urée sanguine peut survenir, ce qui nécessite une réduction de la posologie du médicament. Les données sur un risque accru de développer un cancer avec l'utilisation prolongée de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine à la suite de nombreuses études n'ont pas été identifiées.

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II peuvent entrer dans des interactions pharmacodynamiques, modifiant la manifestation de l'effet hypotenseur, augmentant la concentration de potassium dans le sérum sanguin lorsqu'ils sont combinés avec des diurétiques épargneurs de potassium et des médicaments épargneurs de potassium. Une interaction pharmacocinétique est également possible avec la warfarine et la digoxine (tableau 4).

Interactions médicamenteuses des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II:

Médicament interactifAntagonistes des récepteurs de l'angiotensine IIRésultat de l'interaction
De l'alcoolLosartan, Valsartan, EprosartanEffet hypotenseur accru
Médicaments antihypertenseurs, diurétiquesToutEffet hypotenseur accru
Anti-inflammatoires non stéroïdiens, œstrogènes, sympathomimétiquesToutAffaiblissement de l'effet hypotenseur
Diurétiques épargneurs de potassium, préparations contenant du potassiumToutHyperkaliémie
WarfarineValsartan, TelmesartanDiminution de la concentration maximale dans le sang, augmentation du temps de prothrombine
DigoxineTelmisartanAugmentation de la concentration sanguine maximale

Actuellement, dans une économie de marché, il existe un nombre important de marques de médicaments contenant la même substance active. Une consultation spécialisée est nécessaire pour sélectionner le bon médicament..

Liste des ARB les plus attribués et leurs noms commerciaux:

Substance activeNoms commerciaux (entreprise manufacturière)Caractéristiques du médicament
ValsartanValz (Actavis Group hf.), Valsacor (KRKA), Valsartan-SZ (North Star), Diovan (Novartis Pharma)Il est utilisé chez les patients après une violation aiguë du flux sanguin coronaire (infarctus du myocarde). Il doit être utilisé avec précaution si nécessaire pour conduire des véhicules, car il peut y avoir une violation de la concentration
IrbésartanAprovel (Sanofi Clear ClearSC), Irsar (Canonfarm Production CJSC)Déconseillé chez les patients atteints d'hyperaldostéronisme primaire, en cas de stades élevés d'insuffisance rénale chronique, chez les patients ayant récemment subi une transplantation rénale
CandésartanAngiakand (Canonfarm Production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)Pendant le traitement, des étourdissements et une fatigue accrue peuvent survenir. Ceci doit être pris en compte avant de travailler avec des machines ou conduire des véhicules.
LosartanLorista (Krka-Rus), Vazotens (CNE FARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)Il est attribué le plus souvent. Il a un effet uricosurique supplémentaire. Peut être recommandé dans le traitement de la goutte.
TelmisartanTelsartan (Dr Reddy's), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)Empêche de manière fiable le développement d'accidents vasculaires cérébraux aigus et de troubles coronariens aigus de la circulation sanguine (infarctus du myocarde), a un effet néphroprotecteur prononcé

Avant de commencer à utiliser ces médicaments, vous devez consulter votre médecin.

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II en cardiologie Texte d'un article scientifique dans la spécialité de médecine clinique.

Sujets similaires du travail scientifique en médecine clinique, l'auteur du travail scientifique est Mordanov Yu. A.

Texte d'un article scientifique sur le thème «Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II en cardiologie»

UDC 616.12-008.331.1: 615.22 Yu.A. Mordanov

ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR D'ANGIOTENZINE II EN CARDIOLOGIE

Académie médicale d'État de Kirov Y.A. Mordanov

ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'ANGIOTENSINE II EN CARDIOLOGIE

Académie médicale d'État de Kirov

La mortalité élevée due aux complications de l'hypertension nous pousse à rechercher de nouveaux médicaments efficaces et sûrs. L'un des meilleurs groupes à ce jour est celui des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Des effets secondaires et des complications relativement rares, combinés à une efficacité élevée et à une grande variété de représentants, permettent à chaque patient de choisir une thérapie individuellement.

Mots-clés: hypertension artérielle, niveaux de pression artérielle cibles, antihypertenseurs, angiotensine, inhibiteurs de l'ECA, sartans.

La mortalité élevée due aux complications de l'hypertension pousse les gens à rechercher de nouveaux médicaments efficaces et sûrs. L'une des meilleures bandes de nos jours est l'antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. Relativement peu d'effets secondaires et de complications, couplés à la grande efficacité et à la grande variété de représentants, permettent de suivre la thérapie individuellement pour chaque patient.

Mots-clés: hypertension artérielle, niveaux cibles de tension artérielle, antihypertenseurs, ECA, inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

La mortalité par maladies cardiovasculaires (MCV) dans les pays économiquement développés occupe une position de leader parmi toutes les causes de décès, dépassant les autres causes combinées [1]. Ainsi, le problème de l'hypertension artérielle (AH) dans la société moderne est très pertinent. Dans l'hypertension, une augmentation de la pression artérielle (PA) n'est pas due aux besoins de l'organisme, mais à un déséquilibre des mécanismes de régulation. Selon les normes généralement acceptées, la pression artérielle des jeunes doit être inférieure à 130/85 mm Hg, la pression artérielle des personnes âgées doit être inférieure à 140/90 mm Hg. Pour les catégories de patients atteints de pathologie chronique, il existe des niveaux de PA cibles: les patients atteints de diabète sucré et de protéinurie 1 g / jour - moins de 120/75 mm Hg. et si le patient présente une combinaison d'hypertension avec insuffisance hépatique chronique, moins de 120/75 mm Hg.

Selon des études, il a été montré qu'une diminution de la tension systolique (TA) de 12-13 mm Hg. conduit à une diminution significative du risque de maladie cardiovasculaire de 21 à 37% [4]. Il est incorrect de croire qu'une diminution de la pression artérielle n'est nécessaire qu'en cas de malaise. 70% des patients ayant subi un AVC souffraient d'hypertension légère. Les facteurs pronostiques défavorables de l'hypertension comprennent le sexe masculin, la pression artérielle chez les proches, l'apparition de la maladie à un jeune âge.

Tout d'abord, il est nécessaire d'utiliser des méthodes de traitement non médicales. Cependant, ils n'apportent pas toujours le résultat souhaité, puis vient le tour de la pharmacothérapie. Mais même dans ce cas, la perte de poids, l'activité physique, le sevrage tabagique et l'alcool portent leurs fruits, vous permettant de réduire la dose du médicament.

Aujourd'hui, l'arsenal du cardiologue contient les groupes de médicaments suivants: bêta-bloquants, alpha-bloquants, sympatholytiques centraux, diurétiques, bloqueurs des canaux calciques, agonistes des récepteurs de l'imidazoline, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), antagonistes des antagonistes des récepteurs II (Sartan). Chacun des groupes a ses propres avantages et inconvénients concernant le traitement de l'hypertension. Souvent, le médecin traitant doit les combiner les uns avec les autres. Combinaisons acceptables: diurétique thiazidique et bêta-bloquant; Inhibiteur de l'ECA et diurétique; sartan et diurétique; bêtabloquant et inhibiteur calcique; Inhibiteur de l'ECA et sartan; bêta-bloquant et alpha-bloquant [2].

L'un des derniers groupes de médicaments antihypertenseurs est la classe des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des sartans. Ils sont apparus dans les années 90 du XXe siècle. Les sartans sont apparus comme une alternative aux inhibiteurs de l'ECA (pour les patients qui ont toussé en prenant ces médicaments). Au début, leur rôle était secondaire. Au fil des ans, ils ont prouvé leur efficacité et leur sécurité dans le traitement de l'hypertension..

Au 20e siècle, la théorie du système rénine-angiotensine-aldostérone s'est formée. Son essence réside dans le fait que, avec une diminution de la pression artérielle et de l'hypoxie (par exemple, après une perte de sang), l'angiotensine (un lippeptide qui n'a pas d'effet presseur) subit une hydrolyse par la rénine. Il en résulte la formation d'un décapeptide inactif, l'angiotensine I, qui réagit avec l'ECA et se transforme en octapeptide, l'angiotensine II. Cette substance, réagissant avec des récepteurs spécifiques de l'angiotensine, provoque un fort effet vasoconstricteur, une forte augmentation de la pression artérielle et une augmentation de la résistance vasculaire périphérique totale. En plus de tout ce qui précède, l'angiotensine II stimule la production d'aldostérone et, à des concentrations élevées, augmente la sécrétion d'hormone antidiurétique, ce qui augmente la réabsorption du sodium et de l'eau. Tout cela entraîne également une augmentation de la pression [3,

La structure chimique des récepteurs de l'angiotensine II est divisée en quatre groupes:

- les dérivés biphényliques du tétrazole (losartan, irbésartan, candésartan, tozasartan);

-les dérivés non biphényles du tétrazole (telnisartan);

-composés non biphényl non tétrazole (éprosartan);

-composés non hétérocycliques (valsar-

Le premier médicament du groupe des sartans était le losartan. Il a été synthétisé à la fin des années 90 du XXe siècle. Malgré le fait que d'autres représentants des sartans aient été créés à l'heure actuelle, le losartan reste une drogue largement utilisée..

Les indications généralement acceptées pour l'utilisation des sartans sont le traitement de l'hypertension (y compris l'hypertension rénovasculaire et l'hypertension résultant d'une transplantation rénale), le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique (CHF) due à un dysfonctionnement systolique du ventricule gauche (en cas de contre-indication ou de mauvaise tolérance des inhibiteurs). ACE), traitement et prévention secondaire de la néphropathie diabétique.

Indications potentielles de prescription des sartans: traitement de l'hypertension artérielle évoluant en milieu de travail; traitement de CHF avec fonction systolique préservée du ventricule gauche (au lieu de ou avec des inhibiteurs de l'ECA); prévention de la dysfonction post-infarctus du ventricule gauche; traitement des maladies rénales non diabétiques; prévention de la resténose après angioplastie coronaire; prévention primaire de l'hypertension chez les personnes ayant une pression artérielle normale élevée; prévention primaire et secondaire de l'AVC; prévention des MCV d'origine athérosclérotique chez les personnes à haut risque; prévention du diabète sucré de type II chez les personnes à haut risque.

Le losartan (le médicament d'origine est Cozaar, fabricant - Merck Sharp & Dohme B.V.; Lozap, fabricant - Zentiva; lorista - fabricant KRKA; vasotens - Actavis) à une dose de 50 à 100 mg par jour peut une fois contrôler le niveau de la pression artérielle dans les 24 heures. Cela a été démontré dans des essais cliniques multicentriques contrôlés. En moyenne, le losartan réduit la SBP de 10 à 20% et le DBP de 6 à 18%. Lorsque vous prenez le médicament à une dose de 25 mg, il doit être prescrit 2 fois par jour. La tolérance ne se développe pas lorsqu'elle est utilisée pendant 3 ans. L'incidence globale des effets secondaires du losartan est inférieure à celle du placebo. Le losartan n'affecte pas les taux de lipides, le glucose ou d'autres paramètres métaboliques. La principale possibilité d'utilisation du losartan non seulement chez l'adulte, mais aussi chez l'enfant et l'adolescent a été mise en évidence, ce qui a permis d'inclure ce médicament dans la liste recommandée pour le traitement de cette population de patients. Recherche fondamentale LIFE, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Le valsartan (le médicament d'origine est Diovan, le fabricant est Novartis; Valz est le fabricant d'Actavis; Valsafors, JSC Synthesis) a une activité pharmacologique indépendante.

Efficace à des doses de 80 à 160 mg. Lorsqu'il est utilisé à une dose de 80 mg, le valsartan permet de corriger la SBP et la DBP chez plus de 70% des patients. Il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration de valsartan atteint au maximum 2 heures après l'administration. La tolérance au valsartan est bonne. En général, la fréquence des effets indésirables ne diffère pas du placebo. Le valsartan n'affecte pas le cholestérol sérique, les triglycérides, le glucose et l'acide urique. Il existe des preuves de la capacité du valsartan à provoquer une régression de l'hypertrophie myocardique ventriculaire gauche; le médicament a été utilisé avec succès dans l'insuffisance cardiaque, la néphropathie rénale et le diabète sucré. Recherche fondamentale VALEUR, NAVIGATEUR, MARVAL.

L'éprosartan (le médicament d'origine est Teven, le fabricant est Abbott Laboratories; Naviten est le fabricant de Solvay Pharmaceuticals) peut être utilisé une fois à une dose de 600-1200 mg dans le traitement des patients souffrant d'hypertension légère à modérée. Selon les résultats de certaines études, l'éprosartan est capable de réduire le DBP de 20% et le SBP de 29%. Il a une bonne tolérance. L'incidence des effets secondaires est comparable à celle du placebo. Il existe des preuves d'un double effet de l'éprosartan - une combinaison de blocage des récepteurs de l'angiotensine II avec un effet sympatholytique.

Le telmisartan (le médicament d'origine est la mycardie, le fabricant est Boehringer Ingelheim) pour l'hypertension artérielle est prescrit à une dose de 40 à 160 mg. Il se caractérise par la durée la plus longue et le rapport maximum de l'effet résiduel / effet de crête. Surveille la pression artérielle pendant plus de 24 heures. Le telmisartan a révélé un début d'action graduel avec une diminution significative de la tension artérielle après une semaine. Il peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'hypertension en association avec le syndrome métabolique. Recherche fondamentale ONTARGET et PROTECTION.

L'irbésartan (le médicament d'origine est Aproel, le fabricant est Sanofi Aventis) pour l'hypertension artérielle est prescrit à une dose de 150 à 300 mg une fois par jour. Dans les études cliniques, il a été démontré que le médicament permet un contrôle fiable de la pression artérielle chez plus de 70% des patients. L'efficacité du médicament chez les patients atteints de lésions rénales, ainsi que dans le diabète sucré, est démontrée. L'effet maximal de l'irbésartan est observé 3 à 6 heures après l'ingestion. L'effet antihypertenseur de l'ir Besartan est observé pendant un an ou plus. Comme le losartan, il est recommandé pour une utilisation non seulement chez les adultes, mais aussi chez les enfants et les adolescents. Recherche clé IDNT, IRMA 2, ACTIVE.

Le candésartan (médicament d'origine - atacand, fabricant - AstraZeneca) est également utilisé dans le traitement de l'hypertension. L'effet maximal se développe en 4 à 8 heures et la durée d'action est supérieure à 24 heures.

heures. La dose initiale est de 4 mg une fois par jour, suivie d'une augmentation de la dose à 8-16 mg par jour. Selon de grandes études contrôlées par placebo, l'effet antihypertenseur du candésartan est dose-dépendant. L'effet antihypertenseur est observé chez 81% des patients et la normalisation complète du DBP chez 74% des patients. Recherche fondamentale RESOLVD, CHARM, SCOPE.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II diffèrent par la présence ou l'absence de métabolites actifs. Premièrement, certains antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ont eux-mêmes une activité pharmacologique (valsartan, irbésartan, telmisartan, éprosartan). Deuxièmement, d'autres médicaments (candésartan) ne deviennent actifs qu'après une série de transformations métaboliques dans le foie. Enfin, les médicaments actifs tels que le losartan et le tozasartan ont des métabolites actifs qui ont un effet plus fort et plus durable..

Selon les résultats des études expérimentales décrites ci-dessus, l'éprosartan possède un mécanisme supplémentaire d'action vasodilatatrice, qui n'est pas caractéristique des autres antagonistes de l'angiotensine II à des doses thérapeutiques: il bloque les récepteurs présynaptiques de l'angiotensine I dans le système nerveux sympathique. Pour cette raison, l'éprosartan inhibe la libération de norépinéphrine aux extrémités des fibres nerveuses sympathiques et réduit ainsi la stimulation des adrénorécepteurs des muscles lisses des vaisseaux sanguins.

Actuellement, l'étude clinique de l'importance des différences structurelles entre les médicaments de ce groupe, ainsi que des effets à long terme du traitement par les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II chez les patients souffrant d'hypertension et d'insuffisance cardiaque, est en cours..

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont indiqués pour les patients hypertendus chez qui l'utilisation efficace des inhibiteurs de l'ECA est limitée par une mauvaise tolérance. Cependant, le coût élevé du traitement avec ces médicaments ne permet pas leur utilisation répandue dans la pratique clinique..

Comparaison des effets des sartans et des inhibiteurs de l'ECA

Sartans ACE Inhibitors

Blocage sélectif des récepteurs de l'angiotensine II Blocage non sélectif des récepteurs de l'angiotensine II.

Blocage complet de l'effet négatif de l'angiotensine II Blocage incomplet de la synthèse de l'angiotensine II

Stimulation des effets protecteurs de l'angiotensine II Réduction simultanée des effets protecteurs de l'angiotensine II

Perturbation de la dégradation de la bradykinine Manque d'influence de la bradykinine.

Cardiologie: leadership national / éd. Yu.N. Belenkova, R.G. Oganova. - M.: GEOTAR Media, 2007.1232

2. Recommandations pour la prévention, le diagnostic et le traitement de l'hypertension. Hypertension artérielle. 2001,7 (1). Application: 4-16.

Sartans: liste des médicaments bloquant les récepteurs de l'angiotensine, mécanisme d'action, indications

Sazykina Oksana Yuryevna, cardiologue

Il y a déjà plusieurs décennies, les scientifiques ont identifié de manière fiable tous les facteurs de risque conduisant au développement d'une pathologie du cœur et des vaisseaux sanguins. De plus, cette pathologie joue un rôle important chez les jeunes..

La séquence de développement des processus chez un patient présentant des facteurs de risque à partir du moment où ils se produisent jusqu'au développement d'une insuffisance cardiaque terminale est appelée le continuum cardiovasculaire.

Dans ce dernier, à son tour, la soi-disant «cascade hypertensive» est d'une grande importance - une chaîne de processus dans le corps d'un patient souffrant d'hypertension, qui est un facteur de risque de maladies plus graves (accident vasculaire cérébral, crise cardiaque, insuffisance cardiaque, etc.). Parmi les processus qui peuvent être influencés, il y a ceux qui sont régulés par l'angiotensine II, dont les bloqueurs sont les sartans considérés ci-dessous.

Ainsi, si les mesures préventives ne parvenaient pas à empêcher le développement de maladies cardiaques, le développement de maladies cardiaques plus graves aux premiers stades devrait être «retardé».

C'est pourquoi les patients souffrant d'hypertension doivent surveiller attentivement les chiffres de la pression artérielle (y compris en prenant des médicaments), afin de prévenir la dysfonction systolique du ventricule gauche et les effets indésirables qui en résultent.

Le mécanisme d'action des sartans - bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II

Il est possible de briser la chaîne pathologique des processus se produisant dans le corps humain avec l'hypertension artérielle en agissant sur l'un ou l'autre maillon de la pathogenèse. Ainsi, on sait depuis longtemps que la cause de l'hypertension est une augmentation du tonus des artères, car selon toutes les lois de l'hémodynamique, le fluide pénètre dans un vaisseau plus étroit sous une pression plus grande que large.

Le rôle principal dans la régulation du tonus vasculaire est joué par le système rénine-aldostérone-angiotensine (RAAS). Sans plonger dans les mécanismes de la biochimie, il suffit de mentionner que l'enzyme de conversion de l'angiotensine favorise la formation de l'angiotensine II, et que cette dernière, agissant sur les récepteurs de la paroi vasculaire, augmente sa tension, ce qui conduit à une hypertension artérielle.

  • Sur la base de ce qui précède, il existe deux groupes importants de médicaments qui affectent le SRAA - les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (inhibiteurs de l'ECA) et les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II (ARA ou sartans).
  • Le premier groupe - les inhibiteurs de l'ECA comprennent des médicaments tels que l'énalapril, le lisinopril, le captopril et bien d'autres.
  • Au deuxième - les sartans, les médicaments qui sont discutés en détail ci-dessous - losartan, valsartan, telmisartan et autres.

Ainsi, les préparations de sartans bloquent les récepteurs de l'angiotensine II, normalisant ainsi l'augmentation du tonus vasculaire. En conséquence, la charge sur le muscle cardiaque est réduite, car il est désormais beaucoup plus facile pour le cœur de «pousser» le sang dans les vaisseaux, et la tension artérielle revient à la normale..

l'effet de divers antihypertenseurs sur le SRAA

De plus, les sartans, ainsi que les inhibiteurs de l'ECA, contribuent à fournir des effets organoprotecteurs, c'est-à-dire qu'ils «protègent» la rétine des yeux, la paroi interne des vaisseaux (intima, dont l'intégrité est extrêmement importante pour un taux élevé de cholestérol et d'athérosclérose), le muscle cardiaque lui-même, le cerveau et les reins. des effets indésirables de l'hypertension artérielle.

Ajoutez à l'hypertension artérielle et à l'athérosclérose une viscosité sanguine accrue, un diabète sucré et un mauvais mode de vie - dans un grand pourcentage de cas, vous pouvez avoir une crise cardiaque aiguë ou un accident vasculaire cérébral à un âge assez jeune. Par conséquent, non seulement pour corriger le niveau de pression artérielle, mais aussi pour prévenir de telles complications, les sartans doivent être utilisés si le médecin a déterminé les indications du patient pour leur administration..

Vidéo: chérie. animation sur l'angiotensine II et l'augmentation de la pression

Quand prendre des sartans?

Sur la base de ce qui précède, les maladies suivantes agissent comme des indications pour la prise de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine:

  • Hypertension artérielle, en particulier en combinaison avec une hypertrophie ventriculaire gauche. L'excellent effet hypotenseur des sartans est dû à leur effet sur les processus pathogénétiques se produisant dans le corps d'un patient souffrant d'hypertension. Cependant, les patients doivent tenir compte du fait que l'effet optimal se développe après quelques semaines à partir du début de l'apport quotidien, mais persiste néanmoins de manière persistante tout au long de la période de traitement..
  • Insuffisance cardiaque chronique. Selon le continuum cardiovasculaire mentionné au début, tous les processus pathologiques dans le cœur et les vaisseaux sanguins, ainsi que dans les systèmes neuro-humoraux qui les régulent, conduisent tôt ou tard au fait que le cœur ne fait pas face à l'augmentation de la charge et que le muscle cardiaque s'use tout simplement. Afin de supprimer les mécanismes pathologiques dans les premiers stades, il existe des inhibiteurs de l'ECA et des sartans. De plus, au cours des essais cliniques multicentriques, il a été prouvé que les inhibiteurs de l'ECA, les sartans et les bêta-bloquants réduisent considérablement le taux de progression de l'insuffisance cardiaque et réduisent également le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral au minimum..
  • Néphropathie L'utilisation de sartans est justifiée chez les patients présentant une pathologie rénale, qui a provoqué une hypertension, ou résultant de cette dernière.
  • Maladie cardiovasculaire chez les patients atteints de diabète de type 2. L'apport constant de sartans contribue à une meilleure utilisation du glucose par les tissus corporels en raison d'une diminution de la résistance à l'insuline. Cet effet métabolique aide à normaliser la glycémie..
  • Maladie cardiovasculaire chez les patients atteints de dyslipidémie. Cette indication est déterminée par le fait que les sartans normalisent le taux de cholestérol sanguin chez les patients avec sa teneur élevée, ainsi qu'avec un déséquilibre du cholestérol des lipoprotéines de très basse, basse et haute densité (cholestérol VLDL, cholestérol LDL, cholestérol HDL). Rappelons que le «mauvais» cholestérol se trouve dans les lipoprotéines de très faible et basse densité, et le «bon» dans les lipoprotéines de haute densité.

Y a-t-il des avantages aux sartans?

Après avoir reçu des médicaments synthétiques qui bloquent les récepteurs de l'angiotensine, les scientifiques ont résolu certains des problèmes qui se posent dans l'utilisation pratique par les médecins des médicaments antihypertenseurs d'autres groupes.

Ainsi, en particulier, les inhibiteurs de l'ECA (prestarium, noliprel, émail, lisinopril, diroton), qui sont assez efficaces et sûrs, de plus, dans un sens, même les médicaments «utiles», sont souvent mal tolérés par les patients en raison d'un effet secondaire prononcé chez les patients. une forme de toux obsessionnelle sèche. Les sartans ne montrent pas de tels effets..

Les bêta-bloquants (egiloc, métoprolol, concor, coronal, bisoprolol) et les antagonistes des canaux calciques (vérapamil, diltiazem) affectent considérablement la fréquence cardiaque, la réduisant, par conséquent, les patients souffrant d'hypertension et de troubles du rythme tels que la bradycardie et / ou la bradyarythmie doivent être prescrits. Ces derniers n'affectent pas la conduction cardiaque et le rythme cardiaque. De plus, les sartans n'affectent pas le métabolisme du potassium dans le corps, ce qui, encore une fois, ne provoque pas de troubles de la conduction cardiaque.

Un avantage important des sartans est la possibilité de leur rendez-vous chez des hommes ayant des relations sexuelles, car les sartans ne provoquent pas une altération de la puissance et de la dysfonction érectile, contrairement aux bêta-bloquants obsolètes (anapriline, obzidan), souvent pris par les patients seuls, car ils «aident».

Malgré tous les avantages indiqués de médicaments modernes comme les ARA, seul un médecin doit déterminer toutes les indications et caractéristiques d'une combinaison de médicaments, en tenant compte du tableau clinique et des résultats d'un examen d'un patient particulier.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation des sartans sont l'intolérance individuelle aux médicaments de ce groupe, la grossesse, les enfants de moins de 18 ans, les violations graves du foie et des reins (insuffisance hépatique et rénale), l'aldostéronisme, les violations graves de la composition électrolytique du sang (potassium, sodium), la sténose des artères rénales, l'état après une greffe de rein. À cet égard, les médicaments ne doivent être commencés qu'après avoir consulté un médecin ou un cardiologue pour éviter les effets indésirables..

Les effets secondaires sont-ils possibles??

Comme avec tout médicament, un médicament de ce groupe peut également manifester des effets secondaires. Cependant, la fréquence de leur apparition est négligeable et se produit avec une fréquence légèrement supérieure ou inférieure à 1%. Ceux-ci inclus:

  1. Faiblesse, vertiges, hypotension orthostatique (avec une forte adoption de la position verticale du corps), fatigue accrue et autres signes d'asthénie,
  2. Douleur dans la poitrine, les muscles et les articulations des membres,
  3. Douleurs abdominales, nausées, brûlures d'estomac, constipation, dyspepsie.
  4. Réactions allergiques, gonflement de la membrane muqueuse des voies nasales, toux sèche, rougeur de la peau, démangeaisons cutanées.

Y a-t-il de meilleurs médicaments parmi les sartans?

Selon la classification des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, quatre groupes de ces médicaments sont distingués.

Ceci est basé sur la structure chimique de la molécule basée sur:

  • Dérivé biphényle du tétrazole (losartan, irbésartan, candésartan),
  • Dérivé non biphényle du tétrazole (telmisartan),
  • Nébiphényl netétrazole (éprosartan),
  • Composés non cycliques (valsartan).

Malgré le fait que les sartans eux-mêmes soient une solution innovante en cardiologie, on peut également distinguer les médicaments de la dernière (deuxième) génération, nettement supérieurs aux sartans précédents par un certain nombre de propriétés pharmacologiques et pharmacodynamiques et d'effets finaux. Aujourd'hui, c'est le telmisartan (le nom commercial en Russie est «Mikardis»). Ce médicament peut à juste titre être appelé le meilleur parmi les meilleurs..

Liste des sartans, leurs caractéristiques comparatives

Ingrédient actif Noms commerciaux Dosage de l'ingrédient actif dans un comprimé, mg Pays de fabrication Prix, selon la dose et la quantité dans un emballage, frotter
LosartanBlocktran Lozap Lorista Presartan Lozarel Vazotens12,5; 25; 50 12,5; 25; 50; 100 12,5; 25; 50; 100 50 50; 100 50; 100Russie République tchèque, Slovaquie Russie, Slovénie Inde Suisse Islande140-355 227-784 140-549 145 217-340 120-321
IrbésartanIrsar Aprovel150; 300.150; 300Russie France684-989 609-849
CandésartanHypoCard Candecor8; seize; 32 8; seizePologne Slovénie193-336 594-798
TelmisartanMikardis40; 80Autriche, Allemagne553-947
Telmisartan + hydrochlorothiazideMikardis Plus40 + 12,5; 80 + 12,5Autriche, Allemagne553-947
AzilsartanEdarby40; 80Japon520-728
EprosartanTeveten600Allemagne, France, USA, Pays-Bas1011-1767
ValsartanValz Valsacor Diovan40; 80; 160 40; 80; 160 80; 160Islande, Bulgarie, Russie, Slovénie Suisse283-600 171-500 1564-1942
Valsartan + hydrochlorothiazideValz N Valsacor N Valsacor ND40 + 12,5; 80 + 25; 160 + 25Islande, Bulgarie, Russie, Slovénie283-600 171-500

Est-il possible de prendre des sartans avec d'autres médicaments?

Souvent, les patients souffrant d'hypertension ont encore des maladies concomitantes qui nécessitent l'utilisation de médicaments combinés.

Ainsi, par exemple, les patients souffrant de troubles du rythme peuvent recevoir simultanément des antiarythmiques, des bêta-bloquants et des inhibiteurs de l'angiotensine, et les patients souffrant d'angine de poitrine peuvent également recevoir des nitrates. De plus, tous les patients atteints de pathologie cardiaque prennent des antiplaquettaires (aspirine-cardio, thromboass, acécardol, etc.).

Par conséquent, les patients recevant les médicaments énumérés et non seulement ne doivent pas avoir peur de leur utilisation conjointe, car les sartans sont entièrement compatibles avec d'autres médicaments cardiologiques.

Parmi les combinaisons clairement indésirables, seule une combinaison de sartans et d'inhibiteurs de l'ECA peut être notée, car leur mécanisme d'action est presque le même. Une telle combinaison n'est pas contre-indiquée, mais plutôt dénuée de sens.

En conclusion, il convient de noter que, peu importe à quel point les effets cliniques d'un médicament ou de sartans peuvent sembler attrayants, y compris, tout d'abord, vous devriez consulter votre médecin. Encore une fois, un traitement qui n'est pas commencé à temps est parfois menaçant pour la santé et la vie, et vice versa, l'automédication, associée à l'autodiagnostic, peut également causer un préjudice irréparable au patient..

Vidéo: Sartan Lectures

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Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine: une liste des meilleurs médicaments et leur mécanisme d'action

Le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) est responsable du maintien d'une tension artérielle normale dans le corps. Il régule le volume de sang pompé par le muscle cardiaque. Par conséquent, lorsque les indicateurs BP s'écartent de la norme, des préparations pharmacologiques sont souvent utilisées qui agissent sur cette chaîne complexe de réactions biochimiques.

Ces médicaments comprennent un groupe commun en cardiologie et en thérapie - les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine. La prise de comprimés de ce type réduira bientôt la tension artérielle, réduira la charge sur le cœur et préviendra les effets dangereux sur la santé.

Le rôle de l'angiotensine dans les médicaments

Pour comprendre le principe de la formation d'indicateurs de pression artérielle et les méthodes pour l'influencer, vous devez considérer quelles substances sont impliquées dans ce processus. Les hormones et les enzymes sont constamment produites dans le corps. Trois d'entre eux affectent le volume de plasma dans les vaisseaux. Ce sont la rénine, l'aldostérone et l'angiotensine..

Lorsque le sang pénètre dans les reins sous l'action de la rénine, une protéine spécifique, l'angiotensinogène, est transformée en angiotensine 1. Ce composé ne joue aucun rôle dans la formation de la pression artérielle. Avec la participation de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), elle se transforme en angiotensine 2, qui a des propriétés vasoconstrictives.

Ce composé stimule également la production d'aldostérone, ce qui provoque la libération active de potassium de l'organisme, l'accumulation de sodium.

Tout cela entraîne une perte d'élasticité des vaisseaux, une diminution de la capacité à résister à une pression accrue dans la circulation sanguine et le développement d'une hypertension artérielle.

En raison des effets incontrôlés constants de l'angiotensine II, des changements pathologiques commencent à se produire dans le corps. Cela entraîne une hypertrophie ventriculaire gauche, une perturbation du rythme cardiaque, un épaississement des parois des vaisseaux sanguins.

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine (ARA) interrompent la chaîne des réactions biochimiques, rendant le corps moins sensible à l'effet vasoconstricteur de l'angiotensine 2.

Le mécanisme d'action des antagonistes

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine sont un grand groupe pharmacologique de médicaments utilisés dans le traitement de l'hypertension et d'autres pathologies du système cardiovasculaire et de leurs conséquences.

Les médicaments de cette catégorie inhibent les récepteurs sensibles à l'angiotensine 2. Cette propriété empêche les vaisseaux de se contracter et, par conséquent, d'augmenter la pression artérielle.

Ils inhibent également les processus médiateurs qui se produisent dans le système nerveux sympathique, ce qui permet de réduire le niveau de noradrénaline libérée. Cette hormone est un stimulant pour la croissance de la pression artérielle..

Légumes, baies et fruits pour éclaircir le sang

Les propriétés organoprotectrices des ARA réduisent la charge sur les organes cibles, prévenant les complications du cœur et des reins.

Classification

Les ARB sont divisés en groupes en fonction des substances actives qui composent leur composition.

Classification par structure chimique:

  • les dérivés de la série tétrazoline biphényle;
  • les composés biphényliques non tétrazole;
  • composés non biphényliques non tétrazole.

Les ARB diffèrent également dans l'activité pharmacologique. Deux groupes se distinguent:

  • Médicaments à action directe. Il a une activité qui se manifeste immédiatement lorsqu'un médicament pénètre dans le corps;
  • Prodrugs. Ce groupe est caractérisé par un manque d'auto-activité. Après avoir pris de tels médicaments, les substances actives pénètrent dans le foie, où elles sont converties sous l'influence de ses enzymes. Ce n'est qu'après cela que l'effet thérapeutique se manifeste.

Caractéristiques du groupe de médicaments

Les ARA peuvent provoquer une baisse persistante de la pression artérielle après 2 à 6 semaines avec une admission régulière selon les directives d'un médecin. Pendant ce temps, le corps s'adapte, une réponse protectrice des hormones à une diminution du volume plasmatique dans la circulation sanguine se produit. Pour cette raison, les vaisseaux ne se rétrécissent pas et la pression reste dans la norme d'âge.

Après une seule application, une diminution progressive de la pression artérielle se produit au cours des premières heures. L'effet thérapeutique est maintenu tout au long de la journée. Cela permet au patient de ne boire les comprimés prescrits par le médecin traitant qu'une fois toutes les 24 heures..

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 sont pris à tout moment de la journée, indépendamment de l'apport alimentaire. Ils ont également le même effet thérapeutique sur des patients de différents groupes d'âge, de sexes..

Pour le traitement de l'hypertension modérée à sévère, il est conseillé de les associer à des diurétiques thiazidiques. Ainsi, la pression artérielle diminue assez rapidement et pendant longtemps..

Afin de ne pas surcharger le tractus gastro-intestinal avec l'utilisation de médicaments supplémentaires et pour la commodité des patients, des médicaments hypotenseurs combinés ont été créés.

Ils comprennent les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine et l'hydrochlorothiazide..

Contre-indications

Les ARA se comparent favorablement avec d'autres antihypertenseurs avec une petite liste de restrictions sur leur utilisation..

En raison du manque d'études cliniques et de laboratoire à part entière dans le domaine de la pédiatrie, les ARA ne sont pas autorisés à être utilisés pour le traitement des enfants de moins de 18 ans.

Les substances actives peuvent pénétrer la barrière placentaire. Pour cette raison, leur utilisation n'est pas recommandée pendant la grossesse. L'effet négatif des ARA sur le fœtus, qui entraîne des pathologies graves, une altération du développement intra-utérin et la mort, a été prouvé. Insuffisance rénale possible, œdème cérébral, hypotension.

Torasémide: mode d'emploi, prix, analogues et avis

Les femmes qui allaitent ne sont pas autorisées à être traitées avec des médicaments du groupe des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine. Dans des études menées sur des animaux de laboratoire, des concentrations élevées de substances actives et de leurs produits de demi-vie ont été trouvées dans le lait maternel.

Les médicaments sont prescrits sous la surveillance d'un médecin pour les patients présentant des déséquilibres en sodium dans le corps ou subissant régulièrement une hémodialyse.

Bien que les bloqueurs soient vendus sans ordonnance dans une pharmacie, il n'est pas recommandé de les prendre seuls. Avant de commencer le traitement, vous devez être examiné.

Médicaments ARB efficaces

Chacun des médicaments diffère par la substance active et la pharmacocinétique. La posologie du médicament et la durée du traitement doivent être choisies pour chaque patient exclusivement par un médecin, en fonction des caractéristiques de santé, des pathologies concomitantes, de l'âge.

Liste des médicaments qui ont bien fonctionné en médecine:

  • Blockchain. Bien toléré par les patients. Aide à éliminer l'excès d'acide urique du corps, protège les reins de la haute pression, en particulier chez les patients diabétiques. Il est utilisé en combinaison avec des diurétiques. Il améliore la circulation sanguine dans les vaisseaux cérébraux, aide à normaliser les processus métaboliques, stimule la mémoire. Le prix est d'environ 400 roubles;
  • Teveten. Abaisse efficacement la pression artérielle sans affecter la fréquence cardiaque, le sucre plasmatique et les triglycérides. Améliore la circulation sanguine dans les reins. L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine chez les patients atteints de néphropathie n'est pas recommandée. Contre-indications: grossesse et période d'allaitement, intolérance individuelle aux composants du médicament, sténose de l'artère rénale. Prix ​​- 1500-2000 roubles;
  • Irbesartan. Il est absorbé par le tractus gastro-intestinal pendant la première heure. Atteint la concentration plasmatique maximale après 2 heures. Il est utilisé dans le traitement de l'hypertension, compliquée par des processus pathologiques dans les reins. Approuvé pour le traitement des patients diabétiques de type 2. En cas d'hypertension sévère, il est possible de le combiner avec des inhibiteurs calciques, des bêta-bloquants et des diurétiques. Dans ce cas, l'effet hypotenseur de tous les médicaments augmente;
  • Atakand. Les comprimés contiennent 8 ou 16 mg de la substance active - le candésartan. L'effet thérapeutique se manifeste quelques heures après la première dose, une journée est sauvée. Ne modifie pas la fréquence cardiaque. Un gros avantage du médicament est qu'il ne provoque pas de syndrome de sevrage. Selon la recherche, Atakand réduit le nombre de cas de complications sous forme d'insuffisance cardiaque, améliore la fonction contractile du ventricule gauche. Il appartient au groupe des promédicaments qui commencent à agir après la transformation de substances actives dans le foie. Prix ​​- 1500-2800 roubles;
  • Losartan. Bloqueur synthétique des récepteurs de l'angiotensine 2, courant chez les patients hypertendus, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant un niveau plasmatique maximum après 2 heures. Le retrait du médicament se produit avec la bile et l'urine. L'effet du losartan sur les personnes âgées n'est pas différent, il est donc souvent utilisé dans leur traitement. Convient pour la thérapie combinée de l'hypertension artérielle, compliquée par des pathologies du système cardiovasculaire, des reins, du diabète. Il a un effet organoprotecteur sur les organes cibles. Sous la supervision d'un médecin, il est autorisé à utiliser chez les enfants de plus de 12 ans, en suivant strictement les instructions. Prix ​​- 100-500 roubles, selon le nombre de comprimés dans l'emballage;

Liste des meilleurs bêta-bloquants pour l'hypertension

  • Mikardis. En plus de son effet hypotenseur prononcé, il possède des propriétés organoprotectrices. Protège le cœur des effets néfastes de l'hypertension artérielle, soulage le stress, prévient le développement de complications. Réduit le risque de mortalité par maladie cardiovasculaire chez les patients âgés. Contre-indications: troubles des voies biliaires, enfants de moins de 18 ans, femmes enceintes et allaitantes. Prix ​​- 1700-2300 roubles;

L'hypertension artérielle est une maladie dangereuse qui nécessite un traitement complet et rapide. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine aident efficacement à abaisser la tension artérielle avec un minimum d'effets secondaires et de contre-indications.

  • Cardosal. Il contient un puissant composant antihypertenseur - l'olmésartan. L'effet thérapeutique persiste tout au long de la journée. Avec une admission régulière, il donne un résultat stable après 6-8 semaines. Il n'y a pas de syndrome de sevrage. Détend rapidement les vaisseaux sanguins, améliore la circulation sanguine, prévient l'hémorragie cérébrale. Le prix est d'environ 1000 roubles;
  • Lorista. Un antagoniste synthétique qui bloque efficacement les récepteurs de l'angiotensine. Après 2-3 heures, il atteint sa concentration maximale dans le sang et commence à agir. Il est excrété dans l'urine. Il est bien toléré par les patients de plus de 60 ans, avec complications du système urinaire, diabète sucré. La prise d'un médicament est considérée comme prophylactique pour prévenir les AVC et l'infarctus du myocarde..

Vidéo sur le sujet

Sartans: Liste des médicaments

Les sartans, ou bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II (ARA), sont apparus à la suite d'une étude approfondie de la pathogenèse des maladies du système cardiovasculaire. Il s'agit d'un groupe de médicaments prometteur, qui occupe déjà une position forte en cardiologie. Nous parlerons de ce que sont ces médicaments dans cet article..

Mécanisme d'action

Avec une diminution de la pression artérielle et un manque d'oxygène (hypoxie) dans les reins, une substance spéciale est formée - la rénine. Sous son influence, un angiotensinogène inactif est converti en angiotensine I.

Cette dernière, sous l'action de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, se transforme en angiotensine II.

Un groupe de médicaments aussi largement utilisé que les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine agit précisément sur cette réaction..

L'angiotensine II est très active. En se liant aux récepteurs, il provoque une augmentation rapide et persistante de la pression artérielle. De toute évidence, les récepteurs de l'angiotensine II sont une excellente cible thérapeutique. Les ARB, ou sartans, agissent spécifiquement sur ces récepteurs, prévenant l'hypertension.

L'angiotensine I est convertie en angiotensine II non seulement sous l'action de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, mais également sous l'action d'autres enzymes - la chymase. Par conséquent, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ne peuvent pas bloquer complètement la vasoconstriction. Les ARA sont plus efficaces à cet égard..

Classification

  • le losartan, l'irbésartan et le candésartan sont des dérivés biphényliques du tétrazole;
  • le telmisartan est un dérivé non biphényle du tétrazole;
  • éprosartan - non-biphényl netétrazole;
  • le valsartan est un composé non cyclique.

Les sartans n'ont commencé à être utilisés que dans les années 90 du XXe siècle. Il existe maintenant plusieurs noms commerciaux pour les médicaments essentiels. Voici une liste partielle:

  • losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carzartan, cozaar, losap, losarel, losartan, lorista, losacor, lotter, presartan, renicard;
  • éprosartan: teveten;
  • valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nortian, tantordio, tareg;
  • irbésartan: aprovel, ibertan, irsar, firma;
  • candésartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
  • telmisartan: mycardie, prirateur;
  • olmésartan: cardosal, olimestra;
  • azilsartan: edarbi.

Des combinaisons prêtes à l'emploi de sartans avec des diurétiques et des antagonistes du calcium, ainsi qu'un antagoniste de la sécrétion de rénine, l'aliskiren, sont également disponibles..

Indications pour l'utilisation

  1. Maladie hypertonique. L'hypertension artérielle est l'une des principales indications de l'utilisation des ARA. Le principal avantage de ce groupe est sa bonne tolérance. Ils provoquent rarement une hypotension incontrôlée et des réactions collaptoïdes. Ces médicaments ne modifient pas le métabolisme, n'aggravent pas l'obstruction bronchique, ne provoquent pas de dysfonction érectile et n'ont pas d'effet arythmogène, ce qui les distingue des bêtabloquants. En comparaison avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, les sartans sont beaucoup moins susceptibles de provoquer une toux sèche, une augmentation de la concentration de potassium dans le sang et un œdème de Quincke. L'effet maximal des ARA se développe après 2 à 4 semaines après le début de l'administration et est persistant. La tolérance (stabilité) est beaucoup moins courante..
  2. Insuffisance cardiaque. L'un des mécanismes de progression de l'insuffisance cardiaque est l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone. Au début de la maladie, cela sert de réaction compensatoire qui améliore l'activité du cœur. Par la suite, un remodelage myocardique se produit, entraînant son dysfonctionnement..
    Les ARA suppriment sélectivement l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, ce qui explique leur utilisation dans l'insuffisance cardiaque. Les perspectives particulièrement bonnes à cet égard sont la combinaison de sartans avec des bêta-bloquants et des antagonistes de l'aldostérone.
  3. Néphropathie Les lésions rénales (néphropathie) sont une complication grave de l'hypertension artérielle et du diabète. Une diminution de l'excrétion urinaire de protéines améliore considérablement le pronostic de ces conditions, car elle indique un ralentissement de la progression de l'insuffisance rénale. On pense que les ARA protègent les reins et réduisent l'excrétion urinaire des protéines (protéinurie). Cependant, cela ne peut être pleinement prouvé qu'après avoir obtenu les résultats d'essais randomisés multicentriques, qui seront effectués dans un proche avenir..

Effets cliniques supplémentaires

  1. Protection des cellules du système nerveux. Les ARA protègent le cerveau des patients souffrant d'hypertension artérielle. Dans le même temps, le risque de développer des AVC chez ces patients est réduit. Cet effet est associé à l'effet hypotenseur des sartans. Cependant, ils ont également un effet direct sur les récepteurs des vaisseaux cérébraux. Par conséquent, il existe des preuves de leurs avantages chez les personnes ayant une tension artérielle normale, mais un risque élevé d'accidents vasculaires dans le cerveau.
  2. Effet antiarythmique. Chez de nombreux patients, les sartans réduisent le risque de premier paroxysme et de paroxysmes ultérieurs de fibrillation auriculaire.
  3. Effets métaboliques. Chez les patients qui prennent constamment des ARA, le risque de développer un diabète de type 2 est réduit. Si cette maladie existe déjà, sa correction est plus facile à réaliser. L'effet est basé sur une diminution de la résistance tissulaire à l'insuline sous l'action des sartans..

Les ARB améliorent le métabolisme lipidique en abaissant le cholestérol total, le cholestérol des lipoprotéines de basse densité et les triglycérides.

Ces médicaments réduisent la teneur en acide urique dans le sang, ce qui est important avec une thérapie simultanée à long terme avec des diurétiques.

L'effet de certains sartans dans les maladies du tissu conjonctif, en particulier dans le syndrome de Marfan, a été prouvé. Leur utilisation contribue à renforcer la paroi aortique chez ces patients, empêche sa rupture. Le losartan améliore le tissu musculaire avec la myodystrophie de Duchenne.

Effets secondaires et contre-indications

Ces médicaments provoquent parfois des maux de tête, des étourdissements et de l'insomnie. Dans de rares cas, leur utilisation s'accompagne d'une augmentation de la température corporelle et du développement de signes d'infection des voies respiratoires (toux, mal de gorge, écoulement nasal).

Ils peuvent provoquer des nausées, des vomissements ou des douleurs abdominales, ainsi que de la constipation. Parfois, il y a des douleurs dans les articulations et les muscles après avoir pris des médicaments de ce groupe.

Il existe d'autres effets secondaires (cardiovasculaires, génito-urinaires, cutanés), mais leur fréquence est très faible.

Sartans: médicaments bloquant les récepteurs de l'angiotensine ii ii - action, indications, liste - Vessels Honey

Dans le corps humain, de nombreuses réactions biochimiques se produisent. Les hormones jouent un rôle important dans ce processus. En utilisant ces composés chimiques, le cerveau transmet les directions aux organes internes..

  • informations générales
  • Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine

informations générales

L'augmentation de la pression artérielle est la réponse du corps à certaines substances, et le processus de leurs transformations chimiques peut être modifié avec des médicaments afin que la pression reste normale.

AntiotensinIl s'agit d'une hormone oligopeptidique. Il provoque une augmentation de la pression artérielle, une vasoconstriction et la libération de l'hormone aldostérone du cortex surrénal dans le sang.
AngiotensinogèneIl s'agit d'une protéine de la classe globulaire. Il se compose de 453 acides aminés. Cette protéine est produite en permanence (principalement dans le foie) et pénètre dans la circulation sanguine. Son niveau augmente sous l'influence des œstrogènes, des corticostéroïdes, de l'hormone thyroïdienne et de l'angiotensine II.
Angiotensine IFormé à partir d'angiotensinogène. Cela se produit sous l'influence de la rénine, qui est produite par les reins. Son développement ne se produit que sous certaines conditions.
Angiotensine IIIl est obtenu à partir de l'angiotensine I sous l'action de l'ACE. Il resserre les vaisseaux sanguins et augmente la synthèse d'aldostérone. La vasoconstriction provoque une augmentation de la pression.

C'est le système angiotensine - la cible des médicaments conçus pour réduire la pression artérielle.

Activité fonctionnelle

Le système cardiovasculaireL'angiotensine resserre les artères et les veines, entraînant une augmentation de la pression.
Un reinLes artérioles rénales efférentes se rétrécissent et la pression rénale augmente.
Glandes surrénalesLa perte de potassium et la rétention de sodium provoquées.
Système nerveuxL'angiotensine provoque une sensation de soif. La libération de norépinéphrine est également provoquée..

Si le niveau d'AT2 reste élevé pendant longtemps, alors:

  • les parois des vaisseaux s'épaississent et leur diamètre intérieur diminue;
  • le cœur est contraint de se contracter avec une plus grande force afin de vaincre la résistance des vaisseaux rétrécis (cela entraîne une augmentation de la taille du cœur, une déplétion des cellules musculaires, une dystrophie, une insuffisance cardiaque);
  • la circulation sanguine des organes et des tissus se détériore en raison du spasme des vaisseaux sanguins (les reins, le cerveau, le cœur, la vue souffrent; les cellules sont épuisées et meurent, remplacées par du tissu conjonctif);
  • la sensibilité à l'insuline diminue.

Catégories de médicaments modernes pour le traitement de l'hypertension

Les bêta-bloquants réduisent la force et la fréquence des contractions cardiaques. Ils ont des effets secondaires sur le système respiratoire, ils ne conviennent donc pas à tous les patients..

Les antagonistes du calcium bloquent le calcium, qui pénètre dans les fibres musculaires lisses et les détend. Ces médicaments réduisent également votre fréquence cardiaque, mais ils peuvent également provoquer une tachycardie..

Les médicaments myotropes bloquent le flux de calcium dans les cellules d'une autre manière. Ces médicaments sont prescrits pour les premiers stades de l'hypertension..

Les nitrates provoquent généralement une forte diminution de la pression, ce qui aggrave le bien-être du patient. Des moyens sont prescrits pour l'infarctus du myocarde et l'angine de poitrine.

Les alpha-bloquants, les bloqueurs de ganglions sont de puissants antihypertenseurs. Ils ne sont pas prescrits aux patients atteints de glaucome, de pathologies neurologiques et cardiaques sévères..

Les antispasmodiques agissent en accélérant la destruction de la noradrénaline. Les médicaments ne conviennent pas aux personnes souffrant d'ulcère gastro-duodénal ou d'ulcère duodénal et ne sont pas recommandés pour la gastrite. À l'heure actuelle, les antispasmodiques sont rarement utilisés contre l'hypertension artérielle..

Les diurétiques abaissent la pression artérielle en éliminant l'urine et les ions sodium dans l'urine. Tous les médicaments ne sont pas efficaces pour abaisser la tension artérielle..

Les agents osmotiques ne sont pas utilisés à très haute pression, car ils peuvent l'augmenter au premier stade. Ils éliminent les ions sodium et potassium. Cela affecte négativement la fonction cardiaque..

Les stimulants alpha centraux sont assez efficaces, mais ont de nombreux effets secondaires - faiblesse, somnolence, altération de la coordination des mouvements.

Les inhibiteurs de l'ECA sont légers et sont généralement bien tolérés par les patients..

Les antagonistes de l'angiotensine II réduisent la pression artérielle systolique et diastolique. Ils n'affectent pratiquement pas le travail du cœur. Les effets secondaires sont mineurs et rares.

Lire la suite: classification des médicaments pour l'hypertension

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine

informations générales

Les bloqueurs des récepteurs sont l'une des classes de médicaments pour éliminer les problèmes de tension artérielle chez l'homme. Les noms des médicaments de cette catégorie se terminent par «-artan». Ces médicaments ont de nombreux effets positifs:

  • améliorer le pronostic des patients souffrant d'hypertension;
  • protéger le cœur, les reins, le cerveau;
  • avoir un minimum d'effets secondaires;
  • pas moins efficace que les médicaments d'autres classes;
  • n'affectent pas le niveau de cholestérol total dans le sang, le glucose, les triglycérides, l'acide urique;
  • ne bloquez pas les autres récepteurs hormonaux et les canaux ioniques.
  • les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine;
  • sartans;
  • bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine-II.

Mécanisme d'action

Les antagonistes de l'angiotensine II (AT2) se lient sélectivement aux récepteurs AT1. À cause de ce:

  • L'AT2 ne peut pas se connecter avec les récepteurs AT1, car un antagoniste est déjà connecté avec eux (l'effet de l'AT2 sur la pression artérielle est réduit);
  • АТ2 établissent une connexion avec les récepteurs АТ2 (les processus commencent après quoi la pression artérielle diminue);
  • le niveau d'AT1 et d'AT2 dans les tissus et le sang augmente, ce qui provoque une augmentation du niveau d'angiotensine (un effet vasodilatateur est fourni et l'excrétion de sodium et d'eau dans l'urine est augmentée).

Classification

La structure chimique distingue:

  • les dérivés biphényliques du tétrazole;
  • composés non biphényl non tétrazole;
  • composés non hétérocycliques.

Le premier groupe comprend:

Le troisième groupe comprend le valsartan.

Les préparatifs

Il existe de nombreux médicaments liés aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine. Ils diffèrent par les substances actives et leur dosage..

Certains d'entre eux:

Substance activeLes préparatifs
CandésartanAtacand.
IrbésartanAprovel.
Losartan
  • Brozaar;
  • Vasotens;
  • Blocktran.
Valsartan
  • Valsacor
  • Valsartan;
  • Valsartan;
  • Zentiva
  • Valz;
  • Valsaform;
  • Tantordio;
  • Tareg.
Losartan
  • Cardiomin-Sanovel;
  • Lozap;
  • Cozaar;
  • Vero Lazortan;
  • Karzartan
  • Lorista
  • Losartan potassique;
  • Lozarel;
  • Losartan;
  • Losartan teva;
  • Losartan Macleods;
  • Losartan Richter;
  • Lotter;
  • Losacor.
Irbésartan
  • Ibertan;
  • Irsar;
  • Irbésartan
  • Firmast.
Candersartan
  • Candesar;
  • Candecor;
  • Candésartan cilexetil.
Olmesartan MedoxomilCardosal 10 (20, 40)
TelmisartanMikardis Prytor TELMISARTAN-RICHTER
TevetenEprosartan

Il existe des informations selon lesquelles les patients auxquels on a prescrit des sartans utilisent ces médicaments depuis longtemps et de manière stable, ce qui ne peut pas être dit à propos d'autres médicaments. Cela est dû à la faible incidence des effets secondaires et à la grande efficacité des médicaments..

Caractéristiques du traitement

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine sont généralement pris 1 fois par jour en comprimés. La pression diminue uniformément après environ 2 heures après la prise de la pilule et reste normale pendant 24 heures.

L'efficacité de la réduction de la pression est individuelle. Il peut être calculé à partir de tests sanguins. L'effet thérapeutique se manifeste en 2 à 4 semaines de traitement. Il augmente de 6-8 semaines de traitement.

L'efficacité de l'abaissement de la pression artérielle dans la plupart des médicaments dépend de la posologie. Les drogues ne perturbent pas le rythme circadien.

Il n'est pas recommandé de prendre des boissons alcoolisées pendant le traitement, car elles modifient la concentration du médicament dans le sang. La consommation d'alcool conduit au fait que le traitement n'a pas l'efficacité souhaitée.

Addictif

Le mécanisme d'action des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II est tel que les médicaments ne réduisent pas la pression si elle se situe dans les limites normales.

Les observations cliniques montrent que l'utilisation à long terme ne crée pas de dépendance et que le retrait du médicament ne provoque pas une augmentation de «rebond» de la pression artérielle.

Résultats de thérapie réguliers

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II protègent la paroi interne des vaisseaux sanguins contre la destruction. Les préparations permettent de préserver le diamètre optimal de la lumière vasculaire et d'éviter une charge excessive ni des muscles lisses. L'augmentation du muscle de l'oreillette gauche s'arrête, il est possible de revenir à des tailles normales.

Le développement d'une insuffisance fonctionnelle du muscle cardiaque ralentit ou s'arrête complètement. Il n'y a pas d'accumulation de liquide en excès dans les tissus et l'équilibre électrolytique correct est maintenu.

La prise régulière de médicaments correctement sélectionnés augmente la résistance des patients à l'activité physique et augmente leur activité physique globale..

Autres propriétés

Le mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine permet de les utiliser non seulement pour réduire la pression, mais également pour:

  • régression de l'hypertrophie du ventricule gauche du cœur;
  • améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique;
  • amélioration de l'insuffisance cardiaque.

Il existe un point de vue selon lequel les médicaments de ce groupe peuvent augmenter le risque de développer un infarctus du myocarde mortel. Cette théorie n'a aucune preuve sérieuse..

Autres résultats de la prise de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine-II:

  • amélioration de la fonction diastolique;
  • une diminution de l'hypertrophie de la masse du ventricule gauche du cœur;
  • diminution de l'excrétion urinaire des protéines;
  • diminution de l'artémie ventriculaire;
  • diminution de la résistance à l'insuline;
  • augmentation du débit sanguin rénal.

Association avec d'autres médicaments

Les sartans sont souvent associés à des diurétiques. Ainsi, l'efficacité peut être augmentée de 56-70% à 80-85%. Les diurétiques thiazidiques améliorent et prolongent l'action des sartans.

Les indications

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II sont prescrits pour les maladies et les symptômes:

  • néphropathie diabétique;
  • insuffisance cardiaque;
  • protéinurie / microalbuminurie;
  • infarctus du myocarde;
  • hypertrophie du ventricule gauche du cœur;
  • syndrome métabolique;
  • fibrillation auriculaire;
  • intolérance aux inhibiteurs de l'ECA.

Contre-indications et effets secondaires

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine sont strictement contre-indiqués chez les femmes enceintes et allaitantes, ainsi que chez les personnes présentant une hypersensibilité au médicament. Les médicaments sont utilisés avec prudence chez les femmes en âge de procréer, s'il existe la possibilité d'une grossesse non planifiée, car ils affectent négativement le développement du fœtus..

Il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments de cette catégorie pour l'insuffisance hépatique ou rénale sévère et pour l'obstruction des voies biliaires. Le mécanisme d'action de ces médicaments peut altérer la fonction rénale, s'il y en a déjà eu..

La plupart des médicaments sont contre-indiqués dans:

  • grossesse et alimentation;
  • hypotension artérielle;
  • déshydratation;
  • moins de 18 ans;
  • Intolérance au lactose;
  • syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose, galactosémie.

Les effets secondaires sont comparables au placebo. Parfois noté:

  • mal de crâne;
  • la faiblesse;
  • vertiges;
  • amertume en bouche;
  • douleur musculaire;
  • somnolence ou insomnie;
  • asthénie;
  • réactions allergiques;
  • migraine;
  • la nausée.

Dans 0,5 à 0,8% de tous les cas, une toux sèche survient. Les effets secondaires sont généralement légers et ne nécessitent pas l'arrêt des médicaments.

La sélection individuelle des médicaments doit être effectuée par un spécialiste. Certains d'entre eux sont vendus sans ordonnance d'un médecin, mais vous devez obtenir sa consultation. L'automédication dans la régulation de la pression artérielle peut être mortelle!

La présence d'autres diagnostics, en plus de l'hypertension, peut changer la décision du médecin de choisir un médicament, il est donc important de décrire pleinement l'état de votre santé à un spécialiste.

Avis des patients

La grande majorité des acheteurs de médicaments de la catégorie des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine commencent leur consommation sur la recommandation d'un médecin. Les médicaments sont prescrits au premier rendez-vous avec un spécialiste, ou avec l'inefficacité d'autres médicaments.

Les gens notent la commodité de le prendre comme un plus - en règle générale, 1 comprimé par jour, ou une partie de celui-ci, est requis. Pour certaines personnes prenant le médicament, les médicaments semblent trop faibles car il n'y a pas de forte baisse de pression..

La plupart d'entre eux notent que les comprimés sélectionnés individuellement par le médecin fonctionnent mieux..

Certains patients remarquent une augmentation de la fréquence cardiaque pendant le traitement. Si cela provoque une gêne, des médicaments spéciaux sont prescrits pour normaliser le nombre d'AVC. Les maux de tête et autres effets secondaires sont rares. Un vaste assortiment vous permet de choisir un médicament avec un minimum d'effets indésirables.

Endartériectomie: élimination de la plaque vasculaire

Les médicaments qui contiennent des composants diurétiques irritent parfois les patients avec l'envie d'uriner fréquemment. Cependant, la plupart notent la grande efficacité de ces médicaments..

Je bois le médicament «Lozap Plus» depuis 2 ans. Un quart de comprimé par jour me suffit. Ce remède m'a été prescrit par le troisième médecin, à qui je suis arrivé, et le reste des médicaments n'a presque pas eu d'effet sur moi. Le seul point négatif - vous devez boire des pilules pour contrôler votre pouls, à cause de Lozap, il est devenu régulièrement plus de 100 battements par minute.

Teveten Plus a été prescrit à ma grand-mère en raison de l'hypertension artérielle. Il est libéré sur ordonnance, il coûte acceptable (moins de 1000 roubles). Le médecin a déclaré que l'effet se produirait dans 3 semaines, mais la pression a cessé de monter très haut après quelques jours. Grand-mère est satisfaite du médicament.

Je traite l'hypertension avec Diovan depuis 5 ans. Il y a toujours eu des problèmes de pression, mais je me sens bien avec ce médicament. Je n'ai remarqué aucun effet secondaire. Le seul point négatif - c'est devenu un peu cher à acheter, mais je ne chercherai pas d'autre moyen.

J'ai toujours fait de l'hypertension, mais une fois arrivé à l'hôpital à cause de lui. Le thérapeute prescrira Teveten Plus. Son prix m'a surpris désagréablement, mais il ne m'a pas affecté en aucune façon. Pendant le mal de tête.

Le médecin a annulé le médicament et en a prescrit un autre. Il m'a dit que ces fonds sont sélectionnés individuellement. Il n'y a personne qui conviendrait à tout le monde.

Je ne dis pas que c'est un mauvais médicament, mais je vous exhorte à ne pas subir d'effets secondaires - il existe de nombreux autres médicaments.

On m'a assigné l'Atakand. En termes de pression, la vie s'est complètement améliorée. Il n'y a plus de sauts à 180. Chaque jour, je bois la dose indiquée par le médecin et la valeur de pression maximale était de 140 à 85. Récemment, mes jambes ont commencé à gonfler. Le médecin a dit que si cela ne fonctionne pas, nous prendrons un autre médicament pour moi.

Actuellement, l'efficacité des sartans dans le traitement de l'hypertension ne fait aucun doute. Le groupe d'indications pour la nomination d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II a été élargi, car ils donnent un effet positif dans de nombreuses directions et améliorent le pronostic des patients.

Indications et contre-indications pour l'utilisation des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine

Peut être utilisé comme traitement de première intention. Indiqué principalement pour les patients atteints de diabète sucré de type 2, avec hypertrophie VG, pour la prévention secondaire de l'AVC (après un AVC ou une crise ischémique transitoire, ainsi que pour abaisser la tension artérielle dans la période aiguë d'un AVC).

En raison de leur tolérance optimale, ils sont indiqués pour les patients présentant une faible tolérance aux autres médicaments, ainsi qu'une faible observance thérapeutique. Chez les patients à haut risque de développer un diabète, la probabilité de le développer est réduite.

Principalement indiqué pour les patients souffrant d'hypertension, d'une combinaison d'hypertension et d'obésité, atteints de SEP.

  • Compte tenu de l'effet prophylactique identifié par rapport à la FA, cette classe de médicaments, selon un certain nombre d'experts, est principalement indiquée pour les patients hypertendus à haut risque de FA, ainsi que pour les patients présentant une forme paroxystique existante de FA..
  • Actuellement, certains experts considèrent que ces médicaments sont principalement indiqués dans le traitement de l'hypertension dans la période aiguë d'AVC..
  • Insuffisance cardiaque

Montré à tous les patients en cas d'intolérance aux inhibiteurs de l'ECA. Il peut être utilisé chez les patients après un infarctus du myocarde et dans le traitement de l'insuffisance cardiaque symptomatique avec des inhibiteurs de l'ECA: ils ne leur sont pas inférieurs en termes d'efficacité. Particulièrement indiqué pour les patients souffrant d'hypertension et d'hypertrophie VG. Les plus étudiés dans le traitement de l'ICC sont le losartan, le valsartan et le candésartan..

Le titrage des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II dans l'insuffisance cardiaque est effectué selon les mêmes principes que les inhibiteurs de l'ECA. En l'absence de complications et d'une bonne tolérance au traitement, la dose est doublée après 3-5 jours de traitement.

Pour le candésartan, la dose cible pour CHF est de 16 mg par jour, pour le valsartan - 320 mg, pour 100 mg. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II peuvent être associés à des inhibiteurs de l'ECA dans le traitement de l'insuffisance cardiaque (candésartan ou valsartan).

Cependant, la plupart des experts recommandent d'utiliser cette combinaison uniquement pour l'intolérance aux β-bloquants.

Néphropathie dans le diabète de type 2

Grossesse, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose d'une seule artère rénale, intolérance individuelle. La prudence doit être observée lors de la prescription à des patients présentant une insuffisance rénale significative, tout en prescrivant des inhibiteurs de l'ECA, des antagonistes de l'aldostérone et des préparations potassiques.